Эриус (Aerius)

Desloratadine

Таблетки, покрытые оболочкой

1 таблетка дезлоратадин 5 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, тальк.

Состав оболочки: голубое пленочное покрытые (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2); прозрачное пленочное покрытые (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, воск карнаубский, воск белый).

7 шт. — блистерные упаковки — в картонной пачке.
10 шт. — блистерные упаковки — в картонной пачке.

Код регистрации — таб., покр. оболочкой, 5 мг: 7 и 10 шт. — П №013123/01-2001 04.07.01

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, является первичным активным метаболитом лоратадина. Оказывает длительное антигистаминное действие, не вызывает седативного эффекта. В экспериментальных исследованиях при доклиническом изучении дезлоратадина и лоратадина в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено качественных или количественных различий токсичности. В исследованиях in vitro (главным образом на клетках человека) и in vivo показано, что Эриус оказывает помимо антигистаминного, также противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих исследованиях установлено, что Эриус подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие: выделение провоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13); выделение провоспалительных хемокинов (таких как RANTES); продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезия и хемотаксис эозинофилов; экспрессия молекул адгезии (таких как Р-селектин); IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; купирует острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Фармакокинетика

Всасывание препарата При приеме внутрь определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. Cmax дезлоратадина в плазме достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч) после однократного приема препарата в дозе 5 мг или 7.5 мг. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Распределение препарата в организме Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. При однократном приеме дезлоратадина в дозе 7.5 мг пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияла на распределение дезлоратадина. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его T1/2 (примерно 27 ч) и кратности применения (1 раз/сут). Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование в положении 3 с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не проникает через ГЭБ. Выведение T1/2 дезлоратадина составляет 20-30 ч (в среднем 27 ч). Дезлоратадин выходит из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выходит не усвоившись организмом с мочой (<2%) и калом (<7%).

Показания к применению – быстрое купирование симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чиханье, выделения из носа, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель; – уменьшение и устранение симптомов хронической идиопатической крапивницы (зуд и сыпь).

Способ применения и дозировка препарата Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 5 мг/сут независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Препарат рекомендуют принимать в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи.

Побочное действие лекарства Нежелательные явления сравнивались у 659 пациентов, получавших Эриус 5 мг, и 661 пациента, получавшего плацебо. В клинических исследованиях характер и частота нежелательных эффектов при применении Эриуса были в целом сопоставимы с таковыми при применении плацебо. В контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях Эриус не вызывал клинически значимых нежелательных реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении Эриуса в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 4% выше, чем в группе плацебо. Увеличения частоты сонливости не отмечено.

Головная боль наблюдалась у 2% больных, получавших Эриус. Сухость во рту и утомление встречались редко (>0.001%, <=0.1%). Противопоказания к применению – беременность; – лактация (грудное вскармливание); – повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение во время беременности и кормления грудью Препарат противопоказан при беременности и в период кормления (грудного вскармливания). Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Эриуса при беременности не проведено. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком. Особые указания С осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При клинических испытаниях ежедневное применение Эриуса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение Эриуса в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc. При применении препарата в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме в дозе 7.5 мг.

Использование в педиатрии Эффективность и безопасность Эриуса у детей в возрасте до 12 лет окончательно не изучены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не отмечено влияния Эриуса в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка лекарства Лечение: проведение стандартных мер, направленных на удаление из организма неабсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическое лечение. Эриус не выходит при гемодиализе, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Взаимодействие с другими лекарствами В клинических исследованиях признаков клинически значимого взаимодействия Эриуса с кетоконазолом и эритромицином не выявлено. Эриус не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Условия хранения Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности — 2 года. Условия отпуска из аптек: Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

logo-white-footer

Клиника “СФЕРА” Лицензия на осуществление медицинской деятельности № ЛО-77-01-007819.

Информация, размещенная на настоящем интернет-сайте, предназначена только для ознакомитель­ных целей. Для лечения необходимо обследование и консультация специалиста-офтальмолога.

Политика обработки персональных данных